苯海拉明属于组胺H1受体拮抗剂，也被称为第一代抗组胺药，早在年就通过了美国FDA批准，是最早上市的抗组胺处方药，主要通过选择性阻断外周H1受体，发挥抗过敏作用。此外，苯海拉明还具有较强的脂溶性，可以通过血脑屏障，阻断中枢H1受体，产生镇静催眠作用，直接作用于延髓咳嗽中枢，抑制咳嗽反射，改善咳嗽症状，还具有抗胆碱作用，抑制腺体分泌，减少呼吸道分泌物，协同镇咳。最后，苯海拉明还可通过抑制中枢神经系统，降低前庭神经和内耳功能的敏感性，发挥抗眩晕作用，并可抑制延髓呕吐中枢，发挥镇吐作用。
苯海拉明具有广泛的药理活性，在临床上可用于治疗：
过敏性疾病：苯海拉明可对抗因组胺释放所致的毛细血管扩张，降低毛细血管的通透性，可用于治疗荨麻疹、药疹、皮肤瘙痒症、虫咬症和接触性皮炎等皮肤黏膜过敏，有效缓解红斑、水肿、风团等症状，还可用于治疗过敏性鼻炎，有效缓解鼻痒、鼻塞、打喷嚏、流鼻涕等症状。
普通感冒：苯海拉明是复方感冒药的常见成分，具有抗过敏和镇咳作用，可有效缓解普通感冒所引起的打喷嚏、流鼻涕、鼻塞和咳嗽等症状。
晕动病和呕吐：苯海拉明具有抗眩晕和镇吐作用，可用于防治晕动病（如晕车、晕船、晕机等）和放射病等引起的恶心和呕吐。
帕金森病：苯海拉明具有中枢抗胆碱作用，可选择性阻断黑质纹状体的胆碱能神经通路，有利于恢复帕金森病患者脑内多巴胺和乙酰胆碱的平衡，改善患者震颤麻痹等症状。
预防化疗药所致的过敏反应：紫杉醇是一种天然抗肿瘤化疗药物，在临床上主要用于治疗乳腺癌、卵巢癌和肺癌，紫杉醇注射液中的辅料聚氧乙基代蓖麻油可引起急性过敏反应，发生率可高达40%，危及患者生命，在使用紫杉醇之前30-60分钟，给予肌肉注射苯海拉明，可有效预防急性过敏反应。
苯海拉明可通过血脑屏障，阻断中枢H1受体，抑制中枢神经，产生镇静催眠作用，过去在临床上口服苯海拉明可短期用于治疗失眠，起效快，作用时间短，通常用于入睡困难的患者。理想的安眠药应该是能促进睡眠，又不会引起睡眠方式的改变，不会造成白天困倦和焦虑，长期使用不会产生依赖性，停药后不会失眠，口服苯海拉明无法达到上述标准，《中国失眠症诊断和治疗指南》（版）也明确指出，目前使用苯海拉明等抗组胺药治疗失眠症缺乏足够的证据，长期服用还可能会影响记忆和学习能力，因此，口服苯海拉明只适用于偶尔被睡眠问题困扰的人群，不推荐长期使用。
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